日前，IDEAYA Biosciences，一家致力于发现和开发靶向治疗药物的肿瘤医学公司宣布，其向FDA提交的IND申请已获批准，将启动一项1/2期临床试验，以评估Pol Theta螺旋酶小分子抑制剂GSK101（IDE705）与niraparib（ PARP小分子抑制剂）的组合疗效，主要用于治疗BRCA或其他同源重组（HR）突变或同源重组缺陷（HRD）肿瘤。
目前，同源重组突变（如BRCA1/2突变）肿瘤患者的医疗需求仍未得到满足。GSK101是一种潜在的first-in-class DNA聚合酶θ（Pol Theta）解旋酶结构域的小分子抑制剂。Pol Theta 酶通过微同源介导的末端连接 (MMEJ) 促进 DNA 修复，MMEJ 是一种能够逆转 BRCA 突变的酶功能。在使用 PARP 抑制剂治疗的患者中，约 30% 的肿瘤在逆转位点具有 MMEJ 特征。GSK101由IDEAYA与GSK合作发现并进行临床前评估。临床前研究表明，GSK101 和niraparib的联合用药比任何一种单药都能产生更深入、更持久的消退或有效反应。
参考来源：
1.《IDEAYA Biosciences Announces Clearance of IND Application for Pol Theta Helicase Development Candidate GSK101 (IDE705)》
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