晶型的研究在小分子新药开发中起着至关重要的作用,贯穿于研发的全过程。如何为候选药物分子找到合适的晶型,从而降低研发风险,提高成功率,加速药物上市,已经成为晶型研究中需要解决的核心问题。在IND I期研究阶段,药物晶型研究显得尤为重要,是决定药物质量、保证疗效和安全性、实现商业化生产的保证。此外,在专利层面,晶体专利也是构建创新药知识产权护城河中不可或缺的一环。
盐型筛选的首要目的是通过选择恰当的盐型,调节活性药物分子(API)的溶解度、溶出、生物利用度、吸湿性、味道、物理化学稳定性等重要性质,满足制剂成药性的需求。在实践中,近一半的药物分子是以盐的形式给药的。盐型筛选的另一个目的是保护知识产权。每一个盐型分子都被认为是新的分子实体。对于原研厂家,可以通过盐型策略延长药物的生命周期。
在药物开发阶段,如何进行有效的晶型筛选和盐型筛选从而在较大程度上推动药物研发的顺利进行?11月22日15:30,保诺-桑迪亚制剂部副总监施沈一博士做客保诺-桑迪亚在线,为您详细讲解晶型筛选和盐型筛选的技术特点要领,IND I期的技术和申报要求,案例分析以及实战经验等。欢迎业界同仁与朋友们齐聚直播间,一起探讨处方前研究的技术挑战与解决方案。